Metabolisme sering juga disebut biotransformasi atau perubahan kimiawi obat dalam tubuh. Metabolisme dapat terjadi diseluruh tubuh (kecuali ditulang atau jaringan lemak). Organ utama tubuh yang mematabolisme obat adalah hati. Metabolisme adalah upaya tubuh untuk mengeluarkan senyawa asing diantaranya dengan mengubah senyawa tersebut menjadi lebih hidrofilik sehingga mudah diekskresikan.
Proses ini berlangsung dengan melibatkan reaksi-rekasi biokimia fase 1( oksidasi, reduksi, hidrolisis dan hidroksilasi), dilanjutkan fase 2 (konjugasi sulfat, asetat, glukoronat, glisin, glutation). Enzim utama yang banyak berperan dalam metabolisme suatu obat dapat mengalami inhibisi (penghambatan) dan induksi (peningkatan) kerja oleh suatu senyawa lain, sehingga dapat mengubah ketersediaan hayati obat, yang pada akhinya dapat mengubah kadar obat dalam darah.
Pada umumnya metabolisme akan mengurangi kadar obat di dalam tubuh (kecuali untuk obat jenis prodrug), sehingga peningkatan kemampuan enzim dalam metabolisme induksi akan menyebabkan kadar obat didalam tubuh akan berkurang, begitu pula sebaliknya penghambatan kemampuan enzim dalam metabolisme (inhibisi) akan menyebabkan kadar obat meningkat. Induksi dan inhibisi enzim sering terjadi bila obat diberikan secara bersamaan. Jika suatu obat diberikan secara bersamaan dan salah satu dari obat tersebut dapat mempengaruhi kerja enzim tersebut akan berubah pula, yang dapat diamati pada efek yang terjadi.
Tujuan pemberian obat pada hewan uji untuk menganalisis efek metabolisme Diazepam yang diberikan secara bersamaan dengan Cimetidin.prinsip pada pemberian obat untuk Mencit ini yaitu Berkurangnya kemampuan enzim dalam metabolisme Diazepam menjadi lebih tinggi di dalam darah yang dapat diamati dengan durasi efek yang lebih lama.
Hewan percobaan dikelompokkan menjadi 3 kelompok masing-masing kelompok terdiri dari 2 ekor. Setiap kelompok dipisahkan dalam kandang yang berbeda. Sebelum penelitian dilakukan mencit diaklimatisasi selama 7 hari untuk membiasakan pada lingkungan percobaan dan diberi makanan standar.Hewan dianggap sehat apabila perubahan berat badan tidak lebih dari 10% serta memperlihatkan perilaku normal.
Dalam percobaan pemberian obat metabolisme pada hewan uji ini digunakan 6 Mencit Jantan kemudian ditimbang bobot berat badan setiap Mencit lalu dicatat Mencit kemudian dikelompokkan secara rawu kedalam 3 kelompok, tiap kelompok terdiri dari 2 ekor, dimana kelompok 1 sebagai kontrol, diberikan larutan CMC-Na 1% oral yang diberikan suspensi diazepam.
Badan mencit. Berturut-turut tiap mencit mendpatkan perlakuan Oral melalui mulut dengan jarum ujung tumpul,Subkutan dimasukkan sampai dibawah kulit pada tengkuk hewan uji dengan jarum injeksi,Intramuscular disuntikkan ke dalam rongga perut jangan sampai masuk dalam usus,Intravena disuntikkan ke dalam vena lateralius pada ekor hewan uji.
Semua pemberian dilakukan secara per oral dengan dosis 0,2 ml/ 30kg BB ,Setiap pemberian obat dicatat waktunya, kemudian mencit dimati berapa lama waktu yang dibutuhkan mulai tertidur ( onset obat) berapa lama waktu tidur mencit tersebut (durasi) dengan mengamati refleksi balik badan mencit.